3.1.2 酪氨酸激酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,在癌细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位,调节着癌细胞体内生长、分化、凋亡等一系列生理过程。它们能催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使其发生磷酸化,从而介导癌细胞外信号跨过细胞膜传递到细胞内。基于是否具有结合配体的细胞外受体结构和跨膜区域,蛋白酪氨酸激酶可分为受体型和非受体型两种。
【筛选项目】
Tyrosine Kinase Assays |
Abl-1, Abl-1 (T315I), Abl-1 (H396P), Abl-1 (M351T), Abl-1 (Q252H),Abl-1 (Y253F), ACK1, ALK, ALK4, Ax I, BLK, BMX, BRK, BTK, CSK, c-Met, c-Met (D1246H), c-Met (M1268T), c-Met (Y1248C), c-Met (Y1248D), c-Met (Y1248H), c-Kit, c-Kit (D816V) , c-Kit (V560G) , c-Kit (V654A), DDR1, DDR2, EGFR, EGFR(L858R),EGFR (T790M) , EGFR (L858R/T790M), EphA1, EphA2,EphA3, EphA4, EphA6, EphB2, EphB3, EphB4, FAK, FES, FGR,FGFR1 (V561M), FGFR1 (FLT2) , FGFR2, FGFR3, FGFR4,F1t1 (VEGFR1) ,Flt3, FMS (CSF1R) , FRK, FYNA, HCK, Her2, Her4, IGF-1R, Insulin Receptor, ITK, JAK1, JAK2, JAK3, LCK, LYN-A, LYN-B, MUSK, NTKR1 (TRKA),NTKR2 (TRKB) , NTKR3(TRKC), PDGFRa , PDGFR3 , PYK2, RET,RON, R0R1, R0R2, R0S1, Src, Syk, Tie2, TXK, Tyk2,TYR03, VEGFR2/KDR, VEGFR3, YES1, ZAP70; |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】