3.1.5 组蛋白去乙酰化酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调 控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八 聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与 DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在癌细胞中,HDAC的过度表达 导致去乙酰化作用的増强,通过恢复组蛋白正电荷,从而增加DNA与组蛋白 之间的引力,使松弛的核小体变得十分紧密,不利于特定基因的表达,包 括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂则可通过提高染色质特定 区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,
诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。
【筛选项目】
HDAC Assays |
HDAC1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 4,HDAC 5,HDAC 6,HDAC 7,HDAC 8,HDAC 9,HDAC 10,HDAC 11 |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】