3.4.7 组织蛋白酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
组织蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,在生物界已发现20余种.
人体中主要存在11种.它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾 病密切相关。Medivir公司.已经投入了大量的资金用于Cat2S抑制剂(抗 类风湿性关节炎和多发性硬化等自身免疫性疾病)和Cat2K抑制剂(抗骨质 疏松)的研究;Medivir还与Peptimmune公司(专门研究自身免疫性疾病及 过敏性疾病的生物技术公司)联合.专门开发组织蛋白酶S的小分子抑制剂 ;目前已报道用于骨质疏松症治疗的一种组织蛋白酶K的抑制剂SB2462795 已经进入临床研究。
【筛选项目】
Cathepsin Assays |
Cathepsin B Cathepsin F Cathepsin L Cathepsin S Cathepsin V |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】