3.1.4 丝/苏氨酸激酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
丝氨酸/苏氧酸激酶(serine/threonine kinases)是具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,主要使下游信号蛋白中的丝氨酸或苏氨酸磷酸化,把细胞 外的信号传入细胞内,再通过影响基因转录来达到多种生物学功能。这些 激酶具有类似结构与功能,对细胞具有多方面的效应。依细胞类型不同, 可能抑制细胞增殖、刺激胞外基质合成、刺激骨骼的形成、通过趋化性吸 引细胞和作为胚胎发育过程中的诱导信号等。
【筛选项目】
Serine/threonine Kinase Assays |
Akt1, Akt2, Akt3, AMPK, Aurora A, Aurora B, Aurora C, B-Raf, B-Raf (V600E),C-Raf,CaMK,CDK1/CyclinA2,CDK2/CyclinA2,CDK2/CyclinE1,CDK3/CyclinE1,CDK4/CyclinD3,CDK4(EE,T172A)/CyclinD1,CDK5/p25,CDK5/p35,CDK6/CyclinD1,CDK6/CyclinD3,CDK7/CyclinH1/MNAT1, CDK9/CyclinK, CHK1,CHK2, ERK1, ERK2, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MEK2,MLCK, mTOR, PI3 Kinase (p110a/p85a),PI3 Kinase(p110p/p85a),PI3Kinase(p1105/p85a),PI3Kinase(p110a(E542K)/p85a) PI3 Kinase (p110a(E545K)/p85 a), PI3 Kinase (p110a(H1047R)/p85 a),PI3 Kinase (p110a/p65a), p38, p70S6K, PKA, PKC, PKD, PLK1, PLK2, PLK3, R0CK1 ,R0CK2, R0CK3, TGF-pR2, ZAK |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】