3.4.5 抗阿尔茨海默综合症抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
β-淀粉样蛋白(amyloid β-protein,Aβ)分子量约4kDa,是其前体蛋白β淀粉样蛋白前体蛋白(amyloid β-protein precursor,APP)的酶解产物,由细胞分泌,在细胞基质沉淀聚积后具有很强的神经毒性作用,是AD病人脑内老年斑周边神经元变性和死亡的主要原因。
乙酰胆碱酯酶抑制剂又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累,延长并且增加了乙酰胆碱的作用。属于间接拟胆碱类药物,临床主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗老年性痴呆。
乙酰胆碱酯酶简称AchE,具有羧肽酶和氨肽酶的活性。乙酰胆碱酯酶参与细胞的发育和成熟,能促进神经元发育和神经再生。
【筛选项目】
AD Drug Assays |
amyloid β β-secretase 1 AchE |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】