【生物背景】
微管是一种重要的细胞骨架蛋白,它在细胞形态的维持,胞内物质的运输
,细胞的运动,细胞的极性以及有丝分裂的进行等方面都发挥了极其重要 的作用。由于细胞周期调控失衡是导致肿瘤发生的主要原因,因此,微管 已成为了一个重要的抗肿瘤靶点。一直以来,以微管为靶点的小分子药物
受到了人们广泛的关注。它们通过抑制或促进微管的聚集,使细胞阻滞在 G2/M期,最终抑制肿瘤的生长。微管靶向药物主要分为两大类 :一类以紫杉醇(paclitaxel)为代表,包括多西他赛(docetaxel),埃 坡霉素(epothilones)等,它们主要促进微管的聚集;另一类则主要抑制
微管的聚集,而这一类根据与微管结合位点的不同,也可以分为秋水仙碱 类和长春碱类,前者包括秋水仙碱(colchicine),秋水仙胺(colcemid ),combretastatin A4
(CA4)等,后者包括长春质碱(vinblastine),长春新碱(vincristine)及长春瑞滨(vinorelbine)等。
【筛选项目】
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】