3.1.8 组蛋白甲基转移酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
组蛋白甲基转移酶(Histone methyltransferase, HMT)是一类针对组蛋 白赖氨酸甲基转移酶和组蛋白精氨酸n-甲基转移酶。从辅酶-S-腺苷蛋氨 酸及赖氨酸和精氨酸残留的蛋白,HMT可以作催化一至三个甲基集团的转移 作用。组蛋白甲基转移酵素在遗传过程中进行基因调控。甲基化的组蛋白 基因结合更加紧密,可以抑制遗传转录。
【筛选项目】
Histone Methvltransferase Assays |
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EZH1 EZH2 G9a GLP MLL Complex |
PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT8 |
SETD2 SET7/9 SET8 SUV39H1 SUV39H2 |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】