3.3.1 环氧化酶-2抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
环氧化酶(COX)是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶,主要有COX-1,COX-2两种亚型,COX-1广泛分布于血管、胃、肾等组织中,而COX-2则在生理状态下基本不表达,当炎症、损伤、有丝分裂原、致癌物质等诱导后,呈现高表达趋势,参与多种病理生理过程,使用COX-2选择性抑制剂,可以特异性阻断相关的病理过程,产生止痛、抗炎的效果。
已被FDA批准的药物有:Celecoxib, Rofecoxib,用于中重度类风湿性关节炎及增生性骨关节炎的治疗,仍处于临床研究阶段的药物有:Paracoxib, Lumiracoxib。2012年中国sFDA批准首个COX2抑制剂艾瑞昔布。
【筛选项目】
COX-2 |
COX-2 |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】