3.1.3 蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP) 抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
磷酸酶(phosphatase)是一种能够将对应底物去硝酸化的酶,磷酸酶的作用与激酶的作用正相反,磷酸化可以使一个酶被激活或失活,也可以使一个 蛋白一蛋白间相互作用发生(如SH3结构域)。磷酸之所以对于信号传导很重 要,其原因在于它能够对其所结合的蛋白的行动进行调控;而除去磷酸, 则是一种反向作用(如果磷酸化是激活作用,则去磷酸化就是抑制作用),磷酸酶就在这里扮演了重要的角色。
【筛选项目】
Phosphatase Assays |
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PTP-Bas PTP-D2(PTPN14) PTP1B SHP-1 SHP-2 |
TC-PTP CD45yPTPRC DEP1/PTPRJ LARPTPRF PTPbetaPTPRB |
PTPIA2 PTPmu PTPsigma PTPRS RPTPgPTPRG |
【筛选价格】
针对所有靶点的分子水平筛选报价相同;
周期:2-3周;
送样量:2-3 mg;
(1)一个化合物检测一个靶点的IC50值(9个浓度计算IC50值):990元人民币。(至少3个化合物起测)
(2)一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:240元人民币(至少10个化合物起测)
(3)一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:340元人民币(至少8个化合物起测)
(4)一个化合物检测全酶谱筛选:一个靶点IC50值990元人民币(周期4-8周,1个化合物起测,至少测5个靶点)
注1:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费;
注2:TR-FRET原理的相关实验,在以上价格的基础上再增加20%;
【结果示例】